Inibidores da proteasoma a(R)-MG-132

Inibidores da proteasoma a(R)-MG-132

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MG-132（Z-Leu-Leu-Leu-CHO）； inibidores de proteasomas; Calpain inibidor de calcioproteinase; NF-κB activation； CAS：1211877-36-9；

Informação do produto

Descrição do produto

MG-132（MG132，MG 132）， Também conhecido como Z-Leu-Leu-Leu-al, Z-Leu-Leu-Leu-CHO, é um inibidor potente, reversível e celularmente permeável do proteasoma do proteasoma (IC50 = 100 nM), ou um inibidor da calcioproteinase Calpain necessária para o ciclo celular e a degradação das proteínas do ciclo celular (IC50 = 1,2 μM) [1]. MG-132 (10μM) em células A549 inibe eficazmente a ativação de NF-κB induzida por TNFα, transcrição do gene IL-8 e secreção de proteína IL-8, atuando inibindo a degradação de IκBα mediada por proteasomas [2].

O efeito inibidor do MG-132 (10 μM) sobre o NF-κB faz com que as células cancerosas do pâncreas humanas sejam mais sensíveis à indução da apoptose dependendo do etopósido do porpino ou da ameína doxorubicina [3]. MG-132 nas linhas celulares PC3 e DU145 de câncer de próstata androgênico não dependente (AIPCa) melhora significativamente a capacidade de redução do metabolismo celular do hexafosfatosterol (IP6) [4].

(R)-MG-132 ((R)-MG132) é um controle negativo do inibidor proteasomal MG-132. Foi usado como um controle negativo para MG-132 em experimentos de inibição de protease. Em comparação com o (S)-MG132, o estereoisômero (R)-MG132 é mais eficaz na inibição da atividade do pâncro-lactose-me (ChTL), do pâncro-me (TL) e do péptido-glutaminopéptido-hidrolisase (PGPH) [5].

Características do produto

1) CAS Nº: 1211877-36-9

2） 化学名： benzilo ((S)-4-metil-1-(((R)-4-metil-1-(((S)-4-metil-1-oxopentan-2-il)amino)-1-oxopentan-2-il)amino)-1-oxopentan-2-il)carbamato

3） 同义名： (R)-MG132; Z-L-Leu-D-Leu-L-Leu-al; Cbz-L-Leu-D-Leu-L-Leucinal;

Fórmula Molecular: C26H41N3O5

5) Peso molecular: 475,6

6) Pureza: ≥98%

7) Aparência: branco a sólido branco

Solubilidade: Solúvel em DMSO (~ 30mg / ml), DMF (~ 30mg / ml), etanol sem água (~ 20mg / ml)

9) Estrutura química:

Conservação e transporte

Conservação: -20 ° C conservação seca, pelo menos 2 anos de validade.

Transporte: transporte de sacos de gelo.

Utilização do produto

1) Coloque em temperatura ambiente por pelo menos 20 min antes do uso e torne o pó / sólido dissolvido após uma curta centrifugação no fundo do tubo.

2) Pesar a quantidade apropriada de pó dissolvido em líquido de armazenamento de DMSO preparado sem água (por exemplo, 20 mg / ml, tomar 500 μl de DMSO e adicionar 10 mg (R) -MG-132, misturar em vortex até que a dissolução completa). Depois de uma dose única, mantê-lo a -20ºC para evitar congelamento repetido, estável por pelo menos 1 mês, também pode ser colocado a -80ºC para prolongar o período de conservação.

3) De acordo com a aplicação experimental específica, escolha o solvente adequado para diluir à concentração desejada. Experimentos celulares in vitro, a concentração de trabalho comumente usada é de 5-50 µM, o tempo de processamento é de 1-24h. Por favor, consulte a literatura relevante para a concentração específica de trabalho e o tempo de processamento deste produto e busque e otimize de acordo com as próprias condições experimentais (por exemplo, fins experimentais, tipos de células, propriedades de cultura, etc.).

Atenção

1) Este produto é usado apenas para fins de pesquisa científica, não deve ser usado como diagnóstico clínico ou tratamento, não deve ser usado em alimentos ou medicamentos, absolutamente proibido para uso em pessoas.

2) Para sua segurança e saúde, por favor, use a roupa experimental e use luvas descartáveis para operação.

Referências

[1] Tsubuki S, et al. Inibição diferencial das atividades de calpain e proteasoma por aldeídos peptidil de di-leucina e tri-leucina. J Biochem, 119(3), 572-576 (1996).

[2] Fiedler MA, et al. Inibição da ativação NF-kappaB induzida por TNF-alfa e liberação de IL-8 em células A549 com o inibidor do proteasoma MG-132. Am J Respir Cell Mol Biol, 19(2), 259-268 (1998).

[3] A. Arlt, J. Vorndamm, M. Breitenbroich, et al. A inibição do NF-k B sensibiliza as células do carcinoma pancreático humano à apoptose induzida pelo etopósido (VP16) ou pela doxorubicina. Oncogene 20, 859-868 (2001).

Diallo JS, et al. Morte melhorada de células cancerosas de próstata independentes de andrógenos usando inositol hexakisfosfato em combinação com inibidores do proteasoma. Br J Cancer, 99(10), 1613-1622 (2008).

Mroczkiewicz, M., et al. Estudos da síntese de todos os estereoisômeros dos inibidores do proteasoma MG-132 na abordagem de direcionamento tumoral. O J. Medicina, Química. 53(4), 1509-1518 (2010).

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Escrito/editado por V. Shallan

Shanghai Maokang Biotechnology Co., Ltd. é uma empresa envolvida em pesquisa em ciências da vida e biotecnologia, reagentes, instrumentos e produtos de consumo de laboratório e serviços experimentais, principalmente em biologia celular, botânica, biologia molecular, imunologia, bioquímica e proteômica. Biofarmacêutica e produção de reagentes de diagnóstico. A empresa adere ao conceito de negócio de "pessoas centradas, honestidade como fé, contrato fiel". Atendendo ao princípio de "garantia de qualidade" para fornecer produtos de qualidade para a maioria dos clientes.